जर्नल ऑफ फार्मास्यूटिक्स एंड ड्रग डिलीवरी रिसर्च

एचटी-29 कोलन कैंसर और ए-549 फेफड़े के कैंसर सेल लाइनों के खिलाफ रासायनिक रूप से संयुग्मित पॉलीमेरिक सिरोलिमस का बढ़ा हुआ साइटोटॉक्सिक प्रभाव

बोंथा वेंकट सुब्रह्मण्य लोकेश और पलानीराजन विजयराज कुमार

एचटी-29 कोलन कैंसर और ए-549 फेफड़े के कैंसर सेल लाइनों के खिलाफ रासायनिक रूप से संयुग्मित पॉलीमेरिक सिरोलिमस का बढ़ा हुआ साइटोटॉक्सिक प्रभाव

पृष्ठभूमि/उद्देश्य

सिरोलिमस (SR) अत्यधिक प्रोटीन बाइंडिंग दवा (92%) और लिपोफिलिक (लॉग P=4.917) प्रकृति की है। इसका आधा जीवन 57-63 घंटे का है और वसा से भरपूर भोजन खाने के बाद मौखिक जैव उपलब्धता 20% कम है। अध्ययन के हमारे उद्देश्य में, SR को मेथॉक्सी-पॉलीइथिलीन ग्लाइकोलिक एसिड (mPEG COOH) और पॉली (लैक्टिक-को ग्लाइकोलिक एसिड) (PLGA) जैसे बायोडिग्रेडेबल पॉलिमर के साथ रासायनिक रूप से संयुग्मित किया जाता है। यह सुनिश्चित किया गया कि SR, mPEG COOH-SR संयुग्म, PLGA-SR संयुग्म, PLGA और m-PEG COOH पॉलिमर की रासायनिक संरचनाओं के बीच संरचनात्मक रूप से सहसंबंध है ।

विधियाँ/सामग्री

दोनों संयुग्मों की साइटोटॉक्सिसिटी जांच विशिष्ट ए-549 फेफड़े के कैंसर और एचटी-29 बृहदान्त्र कैंसर कोशिका रेखाओं पर विन्क्रिस्टाइन सल्फेट, टैमोक्सीफेन और सिस्प्लैटिन का अलग-अलग नियंत्रण के रूप में उपयोग करके की गई।

परिणाम

सभी परिणामों में PLGA-SR और सिस्प्लैटिन के सकारात्मक प्रभाव दिखाए गए थे, जिनमें IC50 मान 2.88 μg/ml और 9 μg/ml था, जो इन विट्रो में सिस्प्लैटिन की तुलना में संकेतक रूप से अधिक सक्रिय थे। जबकि mPEG-SR संयुग्म A-549 फेफड़े के कैंसर सेल लाइन पर IC50 मान 8.88 μg/ml के साथ सिस्प्लैटिन की समान गतिविधि थी। दोनों संयुग्मों को 3T3 फाइब्रोब्लास्ट सामान्य सेल लाइनों पर कोई साइटोटॉक्सिसिटी गतिविधि नहीं दिखाई गई। दूसरी ओर, PLGA-SR संयुग्म IC50 मान 7μg/ml के साथ विन्क्रिस्टाइन सल्फेट की तुलना में नौ गुना अधिक सक्रिय था, जबकि MPEGSR संयुग्म अन्य नियंत्रणों और HT-29 कोलन कैंसर सेल लाइन पर अकेले SR की तुलना में अधिक सक्रिय है।

निष्कर्ष

पॉलिमरिक संयुग्मन एक नई दवा वितरण प्रणाली में एक उपयोगी दृष्टिकोण है। ये संयुग्म नई दवा वितरण प्रणाली में तैयार करने के लिए बुनियादी अग्रदूत हैं, खासकर सतह संशोधन के साथ बेहतर रिलीज के लिए नैनोकैरियर के रूप में, जो जैव उपलब्धता में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ ट्यूमर कोशिकाओं में प्रवेश करते हैं।

अस्वीकृति: इस सारांश का अनुवाद कृत्रिम बुद्धिमत्ता उपकरणों का उपयोग करके किया गया है और इसे अभी तक समीक्षा या सत्यापित नहीं किया गया है।

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