जर्नल ऑफ फार्मास्यूटिक्स एंड ड्रग डिलीवरी रिसर्च

मॉडल ज़्विटरियोनिक दवा सिप्रोफ्लोक्सासिन के एमिनो एसिड आधारित नमक रूपों की तैयारी और मूल्यांकन

अमर एलशैर, डेफांग ओयांग, पीटर हैनसन और अफजल आर मोहम्मद

मॉडल ज़्विटरियोनिक दवा सिप्रोफ्लोक्सासिन के एमिनो एसिड आधारित नमक रूपों की तैयारी और मूल्यांकन

सिप्रोफ्लोक्सासिन (CIP) एक क्विनोलोन व्युत्पन्न है जिसका व्यापक रूप से मूत्र पथ के कई संक्रमणों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। यह जीवाणु डीएनए गाइरेस एंजाइम को बाधित करके अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि प्रदर्शित करता है। मनुष्यों में AUC की किसी भी रैखिक खुराक आनुपातिकता की अनुपस्थिति के कारण CIP का BCS वर्गीकरण चुनौतीपूर्ण है। फिर भी, अधिकांश अध्ययन CIP को BCS IV (कम घुलनशीलता और कम पारगम्यता वाली दवा) के रूप में वर्गीकृत करते हैं। इस अध्ययन का उद्देश्य CIP की ज़्विटरियोनिक प्रकृति का दोहन करना है और इसकी घुलनशीलता में सुधार के प्राथमिक उद्देश्य से नए लवण बनाने के लिए अम्लीय और मूल अमीनो एसिड की क्षमता की जांच करना है। काउंटर आयनों के रूप में एल-ग्लूटामिक एसिड और एल-एसपारटिक एसिड का उपयोग करके दो लवण तैयार किए गए, जिसके परिणामस्वरूप CIP की घुलनशीलता क्रमशः 2.9x103 और 2.5x103 गुना बढ़ गई। दूसरी ओर, धनायनित अमीनो एसिड (एल-आर्जिनिन, एल-लाइसिन और एल-हिस्टिडीन) कोई भी लवण बनाने में विफल रहे। धनायनिक अमीनो एसिड के साथ नमक निर्माण की अनुपस्थिति की जांच करने के लिए, आणविक गतिशील सिमुलेशन का उपयोग करके नमक निर्माण पर CIP और अमीनो एसिड के बीच अंतर- और अंतर-आणविक अंतःक्रियाओं की भूमिका का अध्ययन किया गया। प्रायोगिक और सैद्धांतिक दोनों परिणामों से पता चला कि नमक निर्माण के लिए आयनिक और हाइड्रोफोबिक अंतःक्रियाएं आवश्यक हैं और CIP और अमीनो एसिड अणुओं के बीच आयनिक अंतःक्रिया और/या हाइड्रोफिलिक अंतःक्रियाएं CIP अणुओं के बीच हाइड्रोफोबिक अंतःक्रियाओं से अधिक होनी चाहिए। भविष्य के कार्य में Caco-2 मोनोलेयर्स में CIP के पारगम्यता व्यवहार पर लवणों के प्रभाव का अध्ययन किया जाएगा।