कैंसर रोधी दवाओं को एंटी-नियोप्लास्टिक एजेंट या कीमोथेराप्यूटिक एजेंट भी कहा जाता है। वे कैंसर कोशिकाओं को तेजी से विभाजित करने और उन्हें नष्ट करने का कार्य करते हैं। इनका उपयोग अकेले (एकल-दवा चिकित्सा) या एक साथ कई (संयोजन चिकित्सा) किया जा सकता है। विभिन्न प्रकार की कैंसर रोधी दवाओं में एल्काइलेटिंग एजेंट (सिस्प्लैटिन, क्लोरैम्बुसिल, प्रोकार्बाज़िन, कारमस्टाइन आदि), एंटीमेटाबोलाइट्स (मेथोट्रेक्सेट, साइटाराबिन, जेमिसिटाबाइन आदि), एंटी-माइक्रोट्यूब्यूल एजेंट (विनब्लास्टाइन, पैक्लिटैक्सेल आदि), टोपोइज़ोमेरेज़ इनहिबिटर (एटोपोसाइड) शामिल हैं। डॉक्सोरूबिसिन आदि), साइटोटॉक्सिक एजेंट (ब्लोमाइसिन, माइटोमाइसिन आदि)। इनके गंभीर प्रतिकूल प्रभाव होते हैं जैसे बालों का झड़ना, मतली और उल्टी, एनीमिया आदि।