1959 में कैल्टेक में एक व्याख्यान में, जिसे प्रसिद्ध रूप से "नीचे में बहुत जगह है" कहा गया था, अमेरिकी भौतिक विज्ञानी और नोबेल पुरस्कार विजेता रिचर्ड फेनमैन ने परमाणु स्तर पर संरचनाओं में हेरफेर करने के विचार पर चर्चा की। हालाँकि जिन अनुप्रयोगों पर उन्होंने चर्चा की, वे उस समय सैद्धांतिक थे, उनकी अंतर्दृष्टि ने नैनोमीटर पैमाने पर कई नए गुणों की खोज की भविष्यवाणी की, जो बड़े पैमाने पर सामग्रियों में नहीं देखे गए हैं, जिससे नैनोमेडिसिन के लगातार बढ़ते क्षेत्र का मार्ग प्रशस्त हुआ। इन दिनों, कुछ प्रोटीन, डीएनए, आरएनए और ऑलिगोसेकेराइड के आयाम में तुलनीय नैनोसाइज़ सामग्रियों का उपयोग बायोसेंसिंग, इमेजिंग, दवा वितरण और यहां तक कि सर्जरी सहित विभिन्न बायोमेडिकल क्षेत्रों में लहरें पैदा कर रहा है।
नैनोमटेरियल्स में आम तौर पर उच्च सतह क्षेत्र-से-आयतन अनुपात होता है, जो रासायनिक लगाव के लिए अपेक्षाकृत बड़ा सब्सट्रेट उत्पन्न करता है। वैज्ञानिक नैनोमटेरियल के लिए नई सतह विशेषताएँ बनाने में सक्षम हुए हैं और कणों के व्यवहार को ठीक करने के लिए कोटिंग अणुओं में हेरफेर किया है। अधिकांश नैनोमटेरियल जीवित कोशिकाओं में भी प्रवेश कर सकते हैं, जो बायोसेंसर या चिकित्सीय के नैनोकैरियर वितरण के लिए आधार प्रदान करते हैं। जब व्यवस्थित रूप से प्रशासित किया जाता है, तो नैनोमटेरियल इतने छोटे होते हैं कि वे रक्त वाहिकाओं को अवरुद्ध नहीं करते हैं, लेकिन कई छोटे-अणु दवाओं से बड़े होते हैं, जो संचार प्रणाली में लंबे समय तक अवधारण की सुविधा प्रदान करते हैं। सिंथेटिक डीएनए को इंजीनियर करने की क्षमता के साथ, वैज्ञानिक अब नैनोस्ट्रक्चर को डिजाइन और असेंबल कर सकते हैं जो लक्ष्य का पता लगाने और दवा वितरण में सुधार के लिए वॉटसन-क्रिक बेस पेयरिंग का लाभ उठाते हैं।
अकादमिक समुदाय और फार्मास्युटिकल उद्योग दोनों ही नैनोथेराप्यूटिक्स में समय और धन का निवेश बढ़ा रहे हैं। नैनोकणों को शामिल करने वाले लगभग 50 बायोमेडिकल उत्पाद पहले से ही बाजार में हैं, और कई अन्य पाइपलाइन के माध्यम से आगे बढ़ रहे हैं, जिनमें से दर्जनों चरण 2 या चरण 3 के नैदानिक परीक्षणों में हैं। दवा निर्माता कैंब्रिज, मैसाचुसेट्स स्थित नैनोथेरेप्यूटिक्स कंपनी सेरुलियन फार्मा के मुख्य व्यवसाय अधिकारी क्रिस्टोफर गुइफ्रे की भविष्यवाणी को साकार करने की राह पर हैं, जिन्होंने पिछले नवंबर में भविष्यवाणी की थी, "अब से पांच साल बाद हर फार्मा के पास एक नैनो कार्यक्रम होगा।"